ในปัจจุบันคุณหมอหลายท่านคงจะคุ้นเคยกับตัวยากลุ่ม isoxazoline ในท้องตลาดมากมาย อาทิ เช่น afoxolaner, fluralaner หรือ sarolaner ซึ่งยาในกลุ่มนี้ถูกออกแบบและพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ป้องกันและกำจัดปรสิตภายนอกของสัตว์เลี้ยง ในบทความนี้จะพามารู้จักกับยาตัวใหม่ในกลุ่ม isoxazoline ที่มีชื่อว่า esafoxolaner
Afoxolaner
Esafoxolaner
Esafoxolaner เป็น (S)-enantiomer ของ afoxolaner โดยปกติแล้ว afoxolaner มีอยู่ในผลิตภัณฑ์กำจัดปรสิตแบบเม็ดเคี้ยวสำหรับสุนัข esafoxolaner จะมีอยู่ในผลิตภัณฑ์ป้องกันปรสิตแบบหยดหลังสำหรับแมว ซึ่งทั้ง afoxolaner และ esafoxolaner มีจุดเด่นตรงที่สามารถจับกับโปรตีนได้ดี ทำให้คงระดับยาอยู่ในพลาสม่าได้ยาวนาน ส่งผลให้ประสิทธิภาพการกำจัดปรสิตภายนอกได้ยาวนาน
กลไกการออกฤทธิ์ของ esafoxolaner คือจะเป็น ligand-gated chloride channels antagonist ที่มีความจำเพาะต่อ GABA receptor ของแมลงและแมง ทำให้เกิดการยับยั้งการผ่านของ chloride ion ทั้งที่ pre และ post synaptic ไม่ให้ผ่าน cell membrane ได้ ทำให้เกิด hyperexcitation และสูญเสียการควบคุมของระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งส่งผลทำให้ปรสิตภายนอกเกิดการอัมพาตแบบชักเกร็ง และตายในที่สุด ตัวยาสามารถดูดซึมผ่านทางผิวหนัง โดยจะมีระดับยาสูงสุดในพลาสม่าใน 4-14 วันหลังการหยดยาลงบนผิวหนัง และมีค่าครึ่งชีวิตอยู่ที่ 21.7 ± 2.8 วัน หลังจากการการหยด ตัวยาจะมีการขับออกผ่านทางปัสสาวะ และอุจจาระ
Esafoxolaner สามารถกำจัดและควบคุมปรสิตภายนอกได้หลายชนิด โดยปรสิตภายนอกมีการได้รับยา esafoxolaner จากการกัดแมวที่มีการใช้ผลิตภัณฑ์ป้องกันแบบหยดหลังดังกล่าว ในส่วนของหมัด (Ctenocephalides felis) ตัวโตเต็มวัยสามารถถูกกำจัดได้ถึง 92.1-99.7% ภายใน 24 ชั่วโมงหลังการใช้ยา และเมื่อหมัดตัวเต็มวัยถูกกำจัดก็จะส่งผลให้เกิดการลดหมัดเกิดใหม่ หมัดตัวอ่อน (immature stages) ลดการออกไข่ และลดการฟักตัวของหมัดได้อย่างมีนัยสำคัญ เมื่อประชากรหมัดลดน้อยลงหรือถูกกำจัดออกไปแล้ว ก็จะช่วยควบคุมการเกิดภาวะภูมิแพ้น้ำลายหมัด หรือ flea allergic dermatitis (FAD) ได้อีกด้วย ในส่วนของเห็บนั้นจะตายภายใน 48 ชั่วโมงหลังการใช้ยา จากการศึกษาสามารถควบคุมประชากรของเห็บชนิด Ixodes scapularis ได้ยาวนาน 4 สัปดาห์ และ เห็บชนิด Ixodes ricinus ได้ยาวนานถึง 5 สัปดาห์ นอกจากนี้ยังมีการรายงานการกำจัดเห็บชนิด Rhipicephalus sanguineus หรือเห็บสีน้ำตาลของสุนัข ซึ่งเห็บชนิดนี้ที่พบมากในประเทศไทย แม้ว่าเห็บชนิดนี้จะอยู่บนตัวสุนัขเป็นหลักแต่มีความสำคัญในบ้านที่มีการเลี้ยงสุนัขร่วมกับแมว จากรายงานมีการพบว่าสามารถลดประชากรเห็บ R. sanguineus ถึง 89.8% ได้ภายใน 48 ชม. และออกฤทธิ์ควบคุม (99%) นาน 30 วัน นอกจากเห็บและหมัดแล้ว esafoxolaner ยังสามารถควบคุมไร Otodectes cyanotis ซึ่งเป็นสาเหตุของการเกิดช่องหูอักเสบและไรในหู โดยลดประชากรไรในหูได้ 97.2 – 99.9% ภายใน 28-30 วัน และ กำจัด Notoedres cati ซึ่งเป็นสาเหตุการเกิดขี้เรื้อนในแมวได้ 100% ใน 42 วัน นอกจากนี้ยังมีการศึกษาอื่น ๆ เพิ่มเติม เช่น การลดปริมาณตัวเรือด หรือ Bed bug (Cimex lectularius) ที่สามารถพบได้ในสิ่งแวดล้อมโดยเฉพาะภายในบ้าน แม้ว่าตัวเรือดจะไม่ได้อาศัยแมวเป็น host หลัก แต่ก็สามารถเป็น opportunistic parasite ได้ จากการศึกษาพบว่าตัวยา esafoxolaner สามารถลดประชากรของ C. lectularius ได้ 88% ภายในระยะเวลา 96 ชั่วโมง
ผลิตภัณฑ์ในท้องตลาดที่มี esafoxolaner เป็นส่วนผสมนั้นเป็นรูปแบบหยดหลังสำหรับแมวโดยเฉพาะ โดยในผลิตภัณฑ์จะมี esafoxolane ผสมอยู่กับยากำจัดปรสิตภายในอีก 2 ชนิด คือ eprinomectin และ praziquantel โดยจะมี 2 ขนาดให้เลือกใช้คือ ยาหยดหลังสำหรับแมว น้ำหนัก 0.8 – 2.5 กิโลกรัม (ปริมาณยาทั้งหมด 0.3 มิลลิลิตร) และ 2.5-7.5 กิโลกรัม (ปริมาณยาทั้งหมด 0.9 มิลลิลิตร) โดยในผลิตภัณฑ์จะมีความเข้มข้นของ esafoxolaner 1.44 - 4.5 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม สามารถใช้ได้ในแมวอายุ มากกว่า 8 สัปดาห์ และน้ำหนักมากกว่า 0.8 กิโลกรัม สามารถใช้ได้ในแมวแม่พันธุ์ แมวท้อง และแม่แมวให้นม แต่ยังไม่มีรายงานการศึกษาผลกระทบของยาต่อการสืบพันธุ์ของแมวพ่อพันธุ์
วิธีการใช้ให้หยดที่หลังคอ บริเวณ dorsal midline ซึ่งเป็นบริเวณที่แมวเลียไม่ถึง และแนะนำให้งดอาบน้ำหลังจากหยดยาประมาณ 2 วัน ควรทำการป้องกันแมวทุกตัวที่อยู่ในบ้านเดียวกัน หรือ สัตว์เลี้ยงทุกตัวที่อยู่ในบ้านเดียวกันเพื่อลดโอกาสการติดปรสิตในตัวที่ไม่ได้มีการใช้ยา
ตัวยามีความปลอดภัยค่อนข้างสูง ผลข้างเคียงของยาที่เกิดขึ้นมักเป็นอาการที่ไม่รุนแรง เป็นเพียงระยะเวลาสั้น ๆ และสามารถหายได้เอง เช่น น้ำลายไหลมาก ท้องเสีย ขนร่วง และคันบริเวณที่หยดชั่วครู่ เบื่ออาหาร อาเจียน
นอกจากการใช้ยาที่มีประสิทธิภาพสูงในการควบคุมปรสิตภายนอกแล้ว ควรมีการทำความสะอาดสิ่งแวดล้อม เช่น ตะกร้า ที่นอน พรม ที่แมวอยู่อาศัยด้วยการใช้น้ำยาทำความสะอาดและดูดฝุ่นอย่างสม่ำเสมอ เพื่อตัดวงจรปรสิตภายนอกที่อยู่ในสิ่งแวดล้อมร่วมด้วยเพื่อการควบคุมและป้องกันที่เหมาะสมที่สุด
เอกสารอ้างอิง
- European Medicines Agency (EMA). Product Information of Nexgard Combo. [online]. Available : https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/nexgard-combo-epar-product-information_en.pdf. Accessed date 1 January 2024.
- Knaus, M., Capári, B., Szabó, M., Kley, K., & Johnson, C. (2021). Efficacy of a novel topical combination of esafoxolaner, eprinomectin and praziquantel against Notoedres cati mange in cats. Parasite, 28.
- Tielemans, E., Buellet, P., Young, D., Viljoen, A., Liebenberg, J., & Prullage, J. (2021). Efficacy of a novel topical combination of esafoxolaner, eprinomectin and praziquantel against adult cat flea Ctenocephalides felis and flea egg production in cats. Parasite, 28.
- Tielemans, E., Pfefferkorn, A., & Viljoen, A. (2021). Efficacy of a novel topical combination of esafoxolaner, eprinomectin and praziquantel against Rhipicephalus sanguineus in cats. Parasite, 28.
- Tielemans, E., Prullage, J., Tomoko, O., Liebenberg, J., Capári, B., Sotiraki, S., ... & Knaus, M. (2021). Efficacy of a novel topical combination of esafoxolaner, eprinomectin and praziquantel against ear mite (Otodectes cynotis) infestations in cats. Parasite, 28.
- Tielemans, E., Rautenbach, C., Besselaar, J. F., & Beugnet, F. (2022). Efficacy of a topical product combining esafoxolaner, eprinomectin and praziquantel against bedbug (Cimex lectularius) experimental infestations in cats. Parasite, 29.